Диклофенак в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению диклофенака в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора диклофенака, взаимодействие с другими лекарствами, применение диклофенака (раствор) при беременности. Инструкции: Диклофенак в геле; Диклофенак в каплях; Диклофенак в капсулах; Диклофенак в мази; Диклофенак в пластыре; Диклофенак в свечах; Диклофенак в таблетках;
Торговое название: Диклофенак
Международное название: Диклофенак
Лекарственная форма: Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл, 3 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат
M02 Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
M02A Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
M02A A Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения
Фарм. группа:
Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Диклофенак. Код АТХ: М01АB05
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту.
Описание:
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового.

Состав диклофенака в растворе

1 мл раствора содержит:
1 мл ерітіндінің құрамында:

Активное вещество диклофенака

диклофенак натрия – 25 мг
25 мг натрий диклофенагы

Вспомогательные вещества в диклофенаке

пропиленгликоль, маннитол (манит), спирт бензиловый, натрия дисульфит (натрия пиросульфит), натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций
пропиленгликоль, маннитол (манит), бензил спирті, натрий дисульфиті (натрий пиросульфиті), натрий гидроксиді 1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора диклофенака

  • воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, бурсит, тендинит, остеоартроз, реактивный артрит (синдром Рейтера);
  • люмбаго, ишиас, невралгия;
  • посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
  • альгодисменорея
  • тірек-қимыл аппаратының қабыну және дегенеративті ауруларында (ревматоидты артритте, псориаздық, ювенильді созылмалы артриті, шорбуынданатын спондилоартритте; подагралық артритте, жұмсақ тіндердің ревматизмдік зақымдануында, бурситте, тендинитте, остеоартрозда, реактивті артритте (Рейтер синдромы);
  • люмбаго, ишиас, невралгияда;
  • жарақаттан және операциядан кейін қабыну қоса жүретін ауыру синдромында;
  • альгодисменореяда

Противопоказания диклофенака в растворе

  • гиперчувствительность к препарату и другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
  • непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств, пиразолонового ряда;
  • «аспириновая» триада;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
  • после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • бронхиальная астма, в том числе спровоцированная приемом ацетилсалициловой кислоты;
  • нарушения кроветворения;
  • нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
  • беременность и период лактации;
  • тяжёлая форма печёночной недостаточности;
  • умеренная и тяжёлая формы почечной недостаточности (клиринс креатинин менее 30 мл/мин);
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • детский возраст до 18 лет.
  • препаратқа және басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға аса жоғары сезімталдық;
  • ацетилсалицил қышқылы және пиразолон қатарындағы дәрілік заттар жақпауы;
  • «аспириндік» триада;
  • асқазан-ішек жолының эрозиялы-ойық жарасы зақымдануы (асқыну фазасы);
  • аортокоронарлық шунттау жүргізгеннен кейін;
  • асқазан-ішек жолынан қан кетуі;
  • бронх демікпесі, оның ішінде ацетилсалицил қышқылын қабылдаумен ушыққан;
  • қан түзудің бұзылуы;
  • гемостаз бұзылуы (оның ішінде гемофилия, қан кету уақытының созылуы, қан кетуге бейімділік);
  • жүктілік және лактация кезеңі;
  • бауыр жеткіліксіздігінің ауыр түрі;
  • бүйрек жеткіліксіздігінің орташа және ауыр түрі (креатинин клиринсі 30 мл/мин аз);
  • айқын жүрек жеткіліксіздігі;
  • 18 жасқа дейінгі балаларға.

Побочные действия раствора диклофенака

Местные реакции при внутримышечном введении:
  • чувство жжения, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани Часто (≥ 1 %)
  • тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, метеоризм;
  • повышение уровня «печеночных» ферментов;
  • пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация)
  • головная боль, головокружение;
  • шум в ушах;
  • кожный зуд, кожная сыпь;
  • периферические отеки
Редко (≤ 1 %)
  • сухость во рту, рвота, изменение аппетита, нарушение вкуса, мелена;
  • афтозный стоматит, поражение пищевода, колит, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, панкреатит, холецистит;
  • нарушение сна, сонливость, кошмарные сновидения, депрессия, раздражительность, слабость, дезориентация, ощущение страха, судороги, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани);
  • нарушения чувствительности (в т.ч. парастезии), психические расстройства, нарушение памяти;
  • нечеткость зрения, скотома, диплопия;
  • обратимое или необратимое снижение слуха;
  • алопеция;
  • крапивница, экзема, токсический дерматит, экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния;
  • зуд, пурпура Генока-Шейлеха, эксфолиативный дерматит
  • анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит;
  • протеинурия, олигурия, гематурия, азотемия;
  • нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность;
  • анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
  • ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии);
  • кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит;
  • повышение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке;
  • длительная терапия диклофенаком, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Бұлшықет ішіне енгізген кезде болатын жергілікті реакциялар:
  • шымылдату сезімі, инфильтрат, асептикалық некроз, май тінінің некрозы
Жиі
  • жүрек айнуы, абдоминальді ауырулар, диарея, іш қату, метеоризм;
  • «бауыр» ферменттері деңгейінің артуы;
  • болуы мүмкін асқынуларымен қоса пептидтік ойық жара (қан кету, тесілу)
  • бас ауыруы, бас айналуы;
  • құлақ ішінің шуылдауы;
  • терінің қышынуы, тері бөртпесі;
  • шеткергі ісінулер
Сирек
  • ауыз ішінің құрғауы, құсу, тәбеттің өзгеруі, дәм сезінудің бұзылуы, мелена;
  • афтозды стоматит, өңештің зақымдануы, колит, гепатит (фульминантты болуы мүмкін), бауыр некрозы, цирроз, панкреатит, холецистит;
  • ұйқының бұзылуы, ұйқышылдық, шым-шытырық түстер көру, депрессия, тітіркенгіштік, әлсіздік, бағытты жоғалту, қорқыныш сезімі, құрысулар, асептикалық менингит (жүйелік қызыл жегіге және дәнекер тінінің басқа жүйелік ауруларына шалдыққан науқастарда жиі) ;
  • сезімталдық бұзылулары (оның ішінде парастезиялар), психикалық бұзылыстар, есте сақтаудың бұзылуы;
  • көрудің бұлыңғырлануы, скотома, диплопия;
  • естудің қайтымды немесе қайтымсыз нашарлауы;
  • алопеция;
  • есекжем, экзема, уытты дерматит, экссудативті эритема, оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), жоғары фотосезімталдық, уақ нүктелі қан кетулер;
  • қышыну, Генок-Шейлех пурпурасы, эксфолиативті дерматит
  • анафилактоидты реакциялар, анафилактикалық шок (әдетте қарқынды түрде дамиды), еріннің және тілдің ісінуі, аллергиялық васкулит;
  • протеинурия, олигурия, гематурия, азотемия;
  • нефротикалық синдром, интерстициальді нефрит, папиллярлы некроз, бүйректің жедел жеткіліксіздігі;
  • анемия (оның ішінде гемолитикалық және апластикалық), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопениялық пурпура;
  • жұқпалы үдерістер барысының нашарлауы (некрозданатын фасцииттің дамуы, пневмония) ;
  • жөтел, бронхтың түйілуі, көмейдің ісінуі, пневмонит;
  • артериялық қысымның жоғарылауы, жүрек қызметінің іркілісті жеткіліксіздігі, экстрасистолия, кеуде қуысының ауыруы;
  • диклофенакпен ұзақ уақыт емдеу, әсіресе жоғары дозаларда (150 мг/тәулік) артериялық тромбоэмболия туындау қаупін арттыруы мүмкін (мысалы, миокард инфарктісін немесе инсульт).

Особые указания к применению

Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Рекомендуется с осторожностью принимать при анемии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отечном синдроме, печеночной и/или почечной недостаточности, алкоголизме, воспалительных заболеваниях кишечника, дивертикулите, эрозивно-язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарном диабете, состоянии после обширного хирургического вмешательства, индуцируемой порфирии.

С осторожностью назначаются пожилым пациентам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Алкоголь пайдаланудан бас тарту ұсынылады.

Анемияда, жүректің декомпенсацияланған созылмалы жеткіліксіздігінде, артериялық гипертензияда, ісіну синдромында, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде, маскүнемдікте, ішектің қабыну ауруларында, дивертикулитте, асқазан-ішек жолының асқынудан тыс эрозиялы-ойық жара ауруларында, қант диабетінде, порфириямен индукцияланатын ауқымды хирургиялық араласымнан кейінгі жағдайларда сақтықпен қабылдау ұсынылады.

Сақтықпен егде жастағы емделушілерге тағайындалады.

Дәрілік заттардың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емделу кезеңінде жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тартқан дұрыс.

Дозировка и способ применения

Инъекционный раствор вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (3 мл раствора (25 мг/мл)). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность применения в данной лекарственной форме – не более 2 дней. При необходимости далее переходят на пероральное или ректальное применение диклофенака.
Инъекциялық ерітінді бұлшықет ішіне терең етіп енгізіледі. Ересектерге арналған бір реттік доза – 75 мг (3 мл ерітінді (25 мг/мл)). Қажет болған кезде қайталап енгізілуі мүмкін, бірақ 12 сағаттан ерте емес. Осы дәрілік түрде қолданудың ұзақтығы - 2 күннен аспау керек. Қажет болған кезде диклофенакты ішіп қолдануға немесе ректальді қолдануға ауысады.

Взаимодействие с лекарствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа. урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. При одновременном применении с антиагрегантными препаратами повышается риск возникновения кровотечений.
Дигоксиннің, метотрексаттың, литий препараттарының және циклоспориннің плазмадағы концентрациясын арттырады. Диуретиктердің әсерін төмендетеді, калий жинақтаушы диуретиктер фонында гиперкалиемия қаупі күшейеді; антикоагулянттар, тромболитикалық дәрілер (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) фонында қан кету қаупі күшейеді (көбіне асқазан-ішек жолынан). Гипотензиялық және ұйықтататын дәрілердің әсерін азайтады. Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттардың және глюкокортикостероидты дәрілердің жағымсыз әсерлерінің (асқазан-ішек жолынан қан кету) пайда болу ықтималдығын, метотрексаттың уыттылығын және циклоспориннің нефроуыттылығын арттырады.

Ацетилсалицил қышқылы қандағы диклофенактың концентрациясын төмендетеді. Парацетамолмен бір мезгілде қолдану нефроуытты әсерлердің даму қаупін арттырады. Гипогликемиялық дәрілердің әсерін азайтады. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпрой қышқылы және пликамицин гипопротромбинемияның даму жиілігін арттырады. Циклоспорин және алтын препараттары бүйректе простагландиндердің синтезіне диклофенактың ықпалын арттырады, ол нефроуыттылықты жоғарылатады.

Этанолмен, колхицинмен, кортикотропинмен және шайқурай препараттарымен бір мезгілде тағайындау асқазан-ішек жолында қан кетудің даму қаупін арттырады. Диклофенак фотосенсибилизацияны тудыратын препараттардың әсерін күшейтеді. Өзекше секрециясын бөгейтін препараттар диклофенактың плазмадағы концентрациясын арттырады, сөйтіп, оның уыттылығын жоғарылатады. Антиагрегантты препараттармен бір мезгілде қолданған кезде қан кетудің пайда болу қаупі артады.

Передозировка диклофенаком в растворе

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Симптомдары: құсу, бас айналуы, бас ауыру, ентігу, сананың көмескіленуі, балаларда – миоклоникалық құрысулар, жүрек айнуы, құсу, абдоминальді ауыру, қан кету, бауыр мен бүйрек функциясының бұзылуы.

Емі: симптоматикалық терапия,қарқынды диурез. Гемодиализдің тиімділігі аз.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме после внутримышечного введения 75 мг диклофенака составляет 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 15-30 мин. Спустя 3 ч. после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Биодоступность – 50 %. Связь с белками плазмы – более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко и синовиальную жидкость.

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 СYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенактің 75 мг-ын бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясы 1,9-4,8 мкг/мл (орташа 2,7) құрайды, ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 15-30 минут. Енгізгеннен кейін 3 сағат өткен соң плазмадағы концентрациясы ең жоғары концентрациясының, орта есеппен 10 -ын құрайды. Биожетімділігі - 50. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 99 -дан астам (үлкен бөлігі альбуминдермен байланысады). Ана сүтіне және синовиальді сұйықтыққа өтеді.

Метаболизмі бірнеше немесе бір рет гидроксилдену немесе глюкурон қышқылымен конъюгациялану нәтижесінде жүреді. Препараттың метаболизміне Р450 СҮР2C9 ферменттік жүйе қатысады. Метаболиттердің фармакологиялық белсенділігі диклофенактікіне қарағанда төмен болады. Плазамадан жартылай шығарылу кезеңі– 2 сағ. Енгізілген дозаның 65 % бүйрекпен метаболиттер түрінде шығарылады; 1 % азы өзгермеген түрде шығарылады, дозаның қалған бөлігі өтпен метаболиттер түрінде шығарылады.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі айқын (креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден төмен) болатын науқастарда метаболиттердің өтпен бірге шығарылуы артады, мұндайда олардың қандағы концентрациясы артқаны байқалмайды. Созылмалы гепатитке шалдыққан немесе компенсацияланған бауыр циррозы бар науқастарда диклофенактың фармакокинетикалық параметрлері өзгермейді.

Фармакодинамика

Диклофенак является производным фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Проявляет антиагрегантную активность.
Диклофенак фенилсірке қышқылының туындысы болып табылады, қабынуға қарсы әсер етеді, ауыруды басады және ыстықты түсіреді. 1 (ЦОГ1) және 2 (ЦОГ2) циклогеназаны іріктемей баса отырып, арахидон қышқылының метаболизмін бұзады, қабыну ошағында простагландиндердің мөлшерін азайтады. Антиагрегантты белсенділік танытады.

Упаковка и форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл. По 3 мл в ампулы нейтрального стекла вместимостью 3 мл или 5 мл. По 10 ампул с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 25 мг/мл ерітінді. Сыйымдылығы 3 мл немесе 5 мл бейтарап шыны ампулаларда 3 мл-ден. 10 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампуланы ашуға арналған пышақ немесе ампула скарификаторымен картон қорапқа салынады. Сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар ампуланы қаптағанда ампуланы ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынбайды.